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    A certain medical care 

    馬羅匹坦的主要應用
    來源: | 作者:川貝生物 | 發布時間: 2023-02-14 | 370 次瀏覽 | 分享到:

    背景及概述[1]

    檸檬酸馬羅匹坦還被稱為CJ-11,972,商品名為Cerenia(止吐寧),由輝瑞公司原研開發。檸檬酸馬羅匹坦的分子量為678.82,化學名稱是(2S,3S)-2-二苯甲基-N-(5-叔丁基-2-甲氧基芐基)-3-氨基-喹寧檸檬酸鹽一水合物。文獻公開報道了馬羅匹坦的合成方法;該方法的合成路線需要8步驟反應實現馬羅匹坦游離堿的制備,其中涉及到難以控制的苯基溴化鎂格式試劑與溴化亞銅二甲硫醚(CuBr·(CH)S)參與的Michael加成反應、多步驟加壓氫化反應等。上述合成馬羅匹坦游離堿的方法不僅路線長,收率低下(8步反應總收率僅為10%左右),且反應過程中涉及到使用多種貴重金屬,如Ti、Pt、Pd等,不僅成本高,且去除這些貴金屬殘留需要耗費大量的溶劑和吸附劑。為此,開發一條新的合成馬羅匹坦的方法對該藥物的產業化生產尤其重要。 

    應用[1]

    檸檬酸馬羅匹坦(MaropitantCitrate)是1型神經激肽(NK1)的受體抗結劑,可通過抑制P物質(引起嘔吐的關鍵性神經遞質)而作用于中樞神經系統。檸檬酸馬羅匹坦屬于替代性的喹寧藥物的一種,由于療效顯著,2007年FDA批準該藥用于預防及治療犬的急性嘔吐,后續同樣被批準用于貓的處方外用藥。檸檬酸馬羅匹坦有兩種劑型,注射用的檸檬酸馬羅匹坦應用于預防及治療犬的急性嘔吐;片劑檸檬酸馬羅匹坦用于預防犬的急性及由于暈動癥引起的嘔吐;兩者均可作為貓的處方外用藥。中國農業部2016年5月批準了檸檬酸馬羅匹坦的進口注冊,同樣用于預防及治療犬的急性嘔吐。


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