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    A certain medical care 

    布格替尼Brigatinib
    來源:川貝生物 | 作者:川貝生物 | 發布時間: 2020-12-30 | 804 次瀏覽 | 分享到:
    布格替尼Brigatinib,ALK突變非小細胞肺癌患者
     

    布格替尼的試驗代號叫做AP26113,還有一個名字叫做布吉他濱,英文名Brigatinib,研發布格替尼的藥廠是美國的阿瑞雅德,但是阿瑞雅德后來被日本的武田集團收購,因此布格替尼也算是日本的靶向藥,主要針對的是經克唑替尼治療無效產生耐藥的ALK突變非小細胞肺癌患者,對ALK突變伴隨腦轉也有效。

    在二期臨床試驗中,布格替尼對克唑替尼耐藥的ALK突變患者治療的疾病控制率超過80%,對兩組參與試驗服藥劑量不同的患者顱內控制效果也很顯著。

    奧西替尼9291和布格替尼的區別

    首先,針對靶點不同,上面已經解釋過了,9291主要針對的是EGFR T790M突變;而布格替尼針對的是ALK突變。

    其次,有臨床試驗證明,布格替尼可以聯合EGFR TKI用于奧希替尼耐藥后的患者的治療。

    奧希替尼9291耐藥的主要原因包括C797S突變,活化突變(三重突變)等,布格替尼不僅對T790M雙突變非小細胞肺癌具有一定功效,而且通過實驗發現布格替尼對C797S / T790M / del19三重突變NSCLC細胞以及T790M / del19雙突變NSCLC細胞也有活性。因此,布格替尼很可能因為克服C797S突變耐藥,而成為“第四代EGFR-TKI肺癌靶向藥”


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