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    枸櫞酸托瑞米芬

    枸櫞酸托瑞米芬

    【中文名稱】:枸櫞酸托瑞米芬
    英文名稱:Toremifene   citrate
    CAS89778-27-8
    【分子式】C32H36ClNO8
    【分子量】598.08
    產品性狀:白色至淡黃色固體
    【產品純度】:98.0%以上,可提供HPLC圖譜。
    【包裝信息】:一般采用雙層包裝,內層用透明自封袋,外層為鋁箔袋;也可按需包裝。
    保存條件:常溫密封避光保存。
    枸櫞酸托瑞米芬用途與合成方法
    概述枸櫞酸托瑞米芬(toremifenecitrate),化學名為Z-2-[4-(4-氯-1,2-二苯基)-1-丁烯基]苯氧基]-N,N-二甲基乙胺單枸櫞酸鹽,是由芬蘭Farmos公司1979年開發研制的新一代抗雌激素抗腫瘤藥物,是非甾體類三苯乙烯的衍生物開發,并于1988年首次在芬蘭上市的非甾體抗雌激素類抗腫瘤藥物,主要用于治療乳腺癌。
    藥理作用枸櫞酸托瑞米芬與雌激素受體結合,可產生雌激素樣或抗雌激素作用,或同時產生兩種作用,這主要依賴療程長短、動物種類、性別和靶器官的不同而定。一般來說,非類固醇類三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現為抗雌激素作用,在小鼠身上表現為雌激素樣作用。絕經后乳癌患者應用托瑞米芬后引致血清總膽固醇和低密度脂蛋白(LDL)中度下降。枸櫞酸托瑞米芬與雌激素競爭性地與乳腺癌細胞漿內雌激素受體相結合,阻止雌激素誘導的癌細胞DNA的合成及增殖。一些試驗性腫瘤應用大劑量枸櫞酸托瑞米芬,顯示出枸櫞酸托瑞米芬有非雌激素依賴的抗腫瘤作用。枸櫞酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,還可能有其它抗癌機制(改變腫瘤基因表達、分泌生長因子、誘導細胞凋亡及影響細胞動力學周期)。
    臨床應用用于治療轉移性乳腺癌。
    不良反應不良反應通常很輕微,多為激素樣反應。在臨床試驗中,最常見的不良反應為面部潮紅(20%),其他常見的不良反應有多汗(14%)、惡心(8%)、白帶增多(8%)、頭(4%)、水腫(3%)、疼痛(2%)和嘔吐(2%)。發生率低于1%的不良反應包括:陰道出血、胸痛、乏力、背痛、頭痛、皮膚變色、體重增加、失眠、便秘、呼吸困難、局部麻痹、震顫、眩暈、瘙癢、厭食、可逆性角膜混濁和衰弱,亦有血栓栓塞和部分病例轉氨酶升高的報道。罕見的、無法叛定是否與樞瑞有關的不良反應有:皮炎、脫發、情緒不穩、抑郁、黃疸和僵硬。大約有3%的患者因不良反應停止治療,最常見的停藥原因為惡心、嘔吐、眩暈、高鈣血癥和陰道出血,在治療開始時發現的高鈣血癥可能與患者的骨轉移有關。有關枸櫞酸托瑞米芬的概述、制備方法、藥理作用、臨床應用等是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。(2015-11-16)


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    【中文名稱】:枸櫞酸托瑞米芬
    英文名稱:Toremifene   citrate
    CAS89778-27-8
    【分子式】C32H36ClNO8
    【分子量】598.08
    產品性狀:白色至淡黃色固體
    【產品純度】:98.0%以上,可提供HPLC圖譜。
    【包裝信息】:一般采用雙層包裝,內層用透明自封袋,外層為鋁箔袋;也可按需包裝。
    保存條件:常溫密封避光保存。
    枸櫞酸托瑞米芬用途與合成方法
    概述枸櫞酸托瑞米芬(toremifenecitrate),化學名為Z-2-[4-(4-氯-1,2-二苯基)-1-丁烯基]苯氧基]-N,N-二甲基乙胺單枸櫞酸鹽,是由芬蘭Farmos公司1979年開發研制的新一代抗雌激素抗腫瘤藥物,是非甾體類三苯乙烯的衍生物開發,并于1988年首次在芬蘭上市的非甾體抗雌激素類抗腫瘤藥物,主要用于治療乳腺癌。
    藥理作用枸櫞酸托瑞米芬與雌激素受體結合,可產生雌激素樣或抗雌激素作用,或同時產生兩種作用,這主要依賴療程長短、動物種類、性別和靶器官的不同而定。一般來說,非類固醇類三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現為抗雌激素作用,在小鼠身上表現為雌激素樣作用。絕經后乳癌患者應用托瑞米芬后引致血清總膽固醇和低密度脂蛋白(LDL)中度下降。枸櫞酸托瑞米芬與雌激素競爭性地與乳腺癌細胞漿內雌激素受體相結合,阻止雌激素誘導的癌細胞DNA的合成及增殖。一些試驗性腫瘤應用大劑量枸櫞酸托瑞米芬,顯示出枸櫞酸托瑞米芬有非雌激素依賴的抗腫瘤作用。枸櫞酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,還可能有其它抗癌機制(改變腫瘤基因表達、分泌生長因子、誘導細胞凋亡及影響細胞動力學周期)。
    臨床應用用于治療轉移性乳腺癌。
    不良反應不良反應通常很輕微,多為激素樣反應。在臨床試驗中,最常見的不良反應為面部潮紅(20%),其他常見的不良反應有多汗(14%)、惡心(8%)、白帶增多(8%)、頭(4%)、水腫(3%)、疼痛(2%)和嘔吐(2%)。發生率低于1%的不良反應包括:陰道出血、胸痛、乏力、背痛、頭痛、皮膚變色、體重增加、失眠、便秘、呼吸困難、局部麻痹、震顫、眩暈、瘙癢、厭食、可逆性角膜混濁和衰弱,亦有血栓栓塞和部分病例轉氨酶升高的報道。罕見的、無法叛定是否與樞瑞有關的不良反應有:皮炎、脫發、情緒不穩、抑郁、黃疸和僵硬。大約有3%的患者因不良反應停止治療,最常見的停藥原因為惡心、嘔吐、眩暈、高鈣血癥和陰道出血,在治療開始時發現的高鈣血癥可能與患者的骨轉移有關。有關枸櫞酸托瑞米芬的概述、制備方法、藥理作用、臨床應用等是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。(2015-11-16)


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